利培酮

发布时间：2022/09/24 丨 文章来源：健康医典 丨 浏览次数：

利培酮

 
利培酮（Risperidone），分子式为C₂₃H₂₇FN₄O₂，化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮，为一种精神科药物，用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

主要剂型或规格

●利培酮口服溶液:溶液剂，30ml: 30mg。
●利培酮口崩片:片剂，0.5mg、 1mg、2mg。
●利培酮片:片剂，1mg、 2mg、3mg。
●利培酮胶囊:胶囊剂，1mg。
 

药理学

本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。

治疗的疾病

精神分裂症等精神病性障碍,对精神分裂症阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)以及情感性症状(如抑郁、负罪感、焦虑) 均有疗效。对急性期、恢复期和长期的维持治疗均可应用。抽动秽语综合征(Tourette综合征): 以多发性运动和发音联合为特点的-种慢性抽动障碍,主要表现为不自主、多发运动抽动和发音抽动共同出现。

控制的症状

减轻与精神分裂症有关的情感症状，如焦虑、抑郁、负罪感。
 

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

①与经典抗精神病药引起的锥体外系副作用少而轻。主要常见不良反应为与剂量相关的锥体外系症状，因泌乳素水平升高引发的闭经、溢乳和性功能障碍。
②可有焦虑、嗜睡、头晕、恶心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。

注意事项

①帕金森综合征患者、癫痫患者慎用。
②老年人及心、肝、肾疾病患者剂量应减小。
③用药期间避免驾车或进行机械操作。
④妊娠期妇女及哺乳期妇女不宜使用。

药物相互作用

①吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。②卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。
③本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。
④与锂剂合用，会引起一系列脑病症状，锥体外系症状和运动障碍。
⑤与曲马多、佐替平合用，可能会增加出现癫痫发作的风险。
⑥与单胺氧化酶抑制药合用，可加重后者的不良反应。

药效的维持时间

利培酮消除半衰期在3小时左右。